Oxycontin (Oxicodona): como funciona e para quem prescrever?

Uma nova minissérie da Netflix tem chamado bastante atenção. A “Império da Dor” (ou PainKiller, nome original) fala sobre a epidemia dos opioides nos Estados unidos, com foco no medicamento Oxycontin®.

A oxicodona possui aprovação para o tratamento de dores de intensidade moderada a grave, mas é necessário prescrição com receituário amarelo, com controle especial. Veja aqui alguns detalhes da bula do medicamento, indicações e algumas advertências especiais.

Como funciona a Oxicodona?

A droga possui atividade agonista sobre os receptores mü. Logo, liga-se a receptores opioides no sistema nervoso central (SNC), causando inibição das vias ascendentes da dor, alterando a percepção e a resposta à dor, e produzindo depressão generalizada do SNC.

Possui um pico de atividade em cerca de 3-5 horas, que pode ser alterado quando administrado com alimentos ricos em gordura.

Por ser da classe dos opioides, há outras atividades relacionadas, como indução de espasmos do esfíncter de Oddi e alteração dos eixos hipotalâmico-pituitário-adrenal ou gonadal. Estas atividades secundárias sugerem cautela em alguns pacientes, como aqueles com doenças do trato biliar.

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Para quem prescrever Oxycontin? Para que é contraindicado?

O uso da oxicodona é reservado para pacientes com dor de intensidade moderada a grave, na necessidade de analgésico 24 horas por dia. O tratamento deve ser iniciado após o uso de analgésicos não-opioides, e de forma individualizada.

E quando não utilizar?

O uso é apenas em caso de dor crônica, persistente, para uso prolongado. Não deve ser utilizado “quando necessário”, ou em casos leves.

Além disso, pacientes com condições respiratórias graves, como asma e DPOC graves, depressão respiratória com hipóxia ou hipercapnia, não devem utilizar o medicamento, pelos riscos associados. Pacientes com cor pulmonale ou com suspeita ou confirmação de íleo paralítico também não devem utilizar o medicamento, pelo risco de obstrução.

Como citamos, há casos que o uso é contraindicado, como pacientes com doenças do trato biliar. Para uso pediátrico também não é indicado, visto que a segurança e a eficácia não foram estabelecidas nessa população. E claro, em casos de hipersensibilidade.

oxycontin

Algumas condições exigem cautela!

O uso pode ser contraindicado em casos particulares, considerando a individualidade de cada paciente. É o caso (principalmente) de idosos, que podem apresentar comorbidades que predisponham depressão respiratória, obstrução intestinal ou reações adversas graves.

Ainda, é necessário lembrar que opioides são depressores do SNC. O uso combinado com outros medicamentos que atuam no mesmo sentido, ou em pacientes com tendência ao abuso de substâncias entorpecentes, oferece riscos.

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Leia também: Opioides no manejo da dor: CDC atualiza diretrizes.

Tolerância, abuso e dependência de opioides

Todo medicamento opiáceo pode oferecer riscos de tolerância, uso indevido e dependência física e/ou psicológica! No entanto, devemos lembrar que a tolerância não é igual ao uso indevido e dependência.

O aumento progressivo da dose com o uso crônico de opioides é comum e conhecido. Os riscos associados a tolerância analgésica variam bastante, considerando individualidade do paciente, sintomas associados, intensidade da dor e doses utilizadas.

O uso prolongado e em doses cada vez maiores pode, sim, resultar em dependência física e/ou psicológica, e um transtorno por uso de opioides. Ainda, uma interrupção do uso (especialmente abrupto), pode levar a síndrome de abstinência.

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Na bula do Oxicontin® há um subtópico extenso sobre os riscos relacionados, bem como uma orientação detalhada da prescrição, com o objetivo de evitar uso indevido. Há, ainda, uma informação relevante: “OXYCONTIN® comprimidos possui tecnologia anti-abuso, que dificulta a trituração/maceração do comprimido.”

 

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Referências:

Oxycontin® – Mundipharma Brasil Produtos Médicos e Farmacêuticos Ltda. 2023.

Taylor JL, Samet JH. Opioid Use Disorder. Ann Intern Med. 2022 Jan;175(1):ITC1-ITC16. doi: 10.7326/AITC202201180. Epub 2022 Jan 11. PMID: 35007147.

 

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