O ano de 2022 começou com uma importante novidade: em dezembro de 2021, a Anvisa aprovou um novo medicamento para tratamento de obesidade no Brasil – o Contrave®. Essa é a 4ª medicação para obesidade disponível em nosso país, sendo as demais: liraglutida, sibutramina e orlistate.
O que é o Contrave®?
Trata-se da combinação entre duas substâncias que agem na redução do apetite: Bupropiona e Naltrexona.
A bupropiona é um fármaco utilizado no tratamento de doenças psiquiátricas, como a depressão, e para cessação do tabagismo – além de ser uma medicação já muito utilizada para o tratamento off-label da obesidade, em associação com outros fármacos. Já a naltrexona é um antagonista opioide, indicado em casos de dependência por álcool e opiodes.
A medicação será veiculada na forma de comprimidos de ação prolongada e já é comercializada nos Estados Unidos e na Europa há mais de sete anos, possuindo um perfil de segurança e tolerabilidade altamente estudado.
Bupropiona e Naltrexona: como essa combinação funciona?
Ambas atuam no hipotálamo e no circuito de dopamina mesolímbica, regulando os mecanismos de fome e recompensa do nosso cérebro, aumentando a saciedade e reduzindo o apetite.
Quando usadas separadamente, as duas substâncias têm uma ação discreta na perda de peso. Porém, se associadas, apresentam efeito sinérgico, melhorando a eficácia do tratamento.
Isso ocorre pois a bupropiona estimula vias de redução de apetite, mas aumenta a produção de beta-endorfinas – substância que aumenta o prazer alimentar. Já a naltrexona inibe o efeito dessas beta-endorfinas, reduzindo o efeito platô precoce da bupropiona.
Quais as indicações de uso?
A medicação é indicada para pessoas com IMC > 30 (obesidade) ou IMC ≥ 27 kg/m² (sobrepeso), associada a alguma comorbidade, como diabetes tipo 2 (DM2), hipertensão e dislipidemia.
Contrave® – Evidências Clínicas
O estudo COR-I (Contrave Obesity Research I) foi um ensaio randomizado, duplo-cego, controlado por placebo e de fase 3, realizado em 34 locais nos EUA. Nele, foi avaliado o efeito do Contrave® no peso corporal de pacientes entre 18 e 65 anos e IMC entre 30 e 45 kg/m2 (sem comorbidades) ou IMC 27 a 45 kg/m2 com dislipidemia ou hipertensão.
Os participantes foram randomizados para receberem a combinação de naltrexona e bupropiona ou placebo, duas vezes ao dia, por 56 semanas.
Os dados do estudo COR-I (além de outros como COR-BMOD e COR Diabetes) evidenciaram redução 2 a 4 vezes maior no peso com uso do Contrave® associado a mudanças do estilo de vida, quando comparado a dieta e exercício isolados, além de apresentarem redução significativamente maior da circunferência média da cintura.
Ainda de acordo com os ensaios clínicos, para pacientes com comorbidades relacionadas a obesidade, a perda de peso associada ao uso da medicação trouxe benefícios adicionais à saúde, como melhora da hemoglobina glicada (HbA1C) em pacientes com DM2.
Na dose indicada (Bupropiona 360mg e Naltrexona 32mg), os participantes tiveram perda de 6,1% do peso corporal ao final do estudo, sendo que 25% tiveram perda maior que 10% do peso.
Conclusão
A obesidade é uma doença crônica, progressiva, associada a diversas comorbidades e, ainda, subtratada. A aprovação de uma nova medicação para auxiliar no arsenal terapêutico da obesidade é de grande valia para fornecer melhores possibilidades de tratamento a esses pacientes.
A escolha da medicação deve ser feita por um profissional especialista, de forma individualizada, sendo fundamental a associação a mudanças no estilo de vida (alimentação adequada e a prática regular de exercícios físicos).
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Referências:
The Lancet 376(9741):595-605, 21 de agosto de 2010 © 2010 Elsevier Limited Effect of naltrexone plus bupropion on weight loss in overweight and obese adults (COR-I): a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial. Frank L Greenway, Ken Fujioka, Raymond A Plodkowski et al para o Grupo de Estudo COR-I.
Obesity (Silver Spring) 2011 Jan;19(1):110-20. Weight loss with naltrexone SR/bupropion SR combination therapy as an adjunct to behavior modification: the COR-BMOD trial Thomas A Wadden, et al 2011.
Obesity (Silver Spring) 2013 May;21(5):935-43. A randomized, phase 3 trial of naltrexone SR/bupropion SR on weight and obesity-related risk factors (COR-II). Caroline M Apovian et al 2013
