Zolpidem: orientações de prescrição e seguimento para pacientes com insônia

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Como funciona o Zolpidem?

O Hemitartarato de Zolpidem (Stilnox®, Stilnox CR®) tem um efeito agonista em receptores benzodiazepínicos do complexo do receptor GABA-A, relacionados com propriedades sedativas, ansiolíticas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes.

Uma vez que a droga se liga preferencialmente ao receptor benzodiazepínico-1, apresenta uma maior propriedade sedativa e ansiolítica do que anticonvulsivante e relaxante muscular.

Sua absorção é rápida, especialmente de uso sublingual, e o início de ação é imediato (até 30 minutos). Outras versões também apresentam início rápido de absorção, mas de forma bifásica. Ainda, a absorção é cerca de 45% maior em mulheres.

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Como prescrever? E para quem o uso é contraindicado?

O uso do zolpidem é indicado para adultos com insônia, seja ocasional, transitória ou crônica.

O uso é contraindicado em casos de apneia do sono importante ou comprometimento respiratório agudo, miastenia gravis, história pessoal ou familiar de sonambulismo, além de hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

A dose usual é de 1 comprimido, via oral, uma vez ao dia, antes de se deitar. Em caso de comprimidos de liberação prolongada de 6,25 mg, podem ser necessários 2 comprimidos. Lembrando que o uso é apenas para adultos, e não recomendado para a população pediátrica.

Pacientes com insuficiência hepática leve-moderada devem usar metade da dose (5 mg/dia). Em caso de insuficiência hepática grave, o uso é contraindicado.

Para idosos, recomenda-se não exceder 5 mg ao deitar-se, visto que estes pacientes são mais sensíveis aos efeitos do zolpidem. Em caso de comprimido de liberação prolongada, não exceder 1 comprimido de 6,25 mg.

Lembrando que até 10 mg, a prescrição é com receituário de controle especial (C1, branco em duas vias). Acima de 10 mg, é necessário receituário azul (B1).

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É importante manter a monitorização regular

Algumas recomendações são necessárias durante o tratamento do paciente.

Sugere-se monitorar melhora dos sintomas, bem como estado de alerta mental e vigilância durante o dia. Considerar alternativas na total ausência de resposta em até 10 dias.

É importante avaliar o perfil comportamental, risco de tolerância, abuso e dependência (física e psicológica), e monitorar sintomas depressivos e ideação suicida.

Também é essencial orientar adequadamente os pacientes quanto ao uso correto da medicação, bem como os riscos associados ao tratamento.

Lembrá-los que o medicamento causa sonolência, e deve ser administrado apenas antes de se deitar. Adicionalmente, manter um sono regular e ininterrupto, de ~7-8 horas. Se necessário, recomendar às pessoas próximas para que não seja acordado após tomar o medicamento. E por fim, nas primeiras horas da manhã, evitar dirigir ou operar máquinas, por efeitos residuais de sonolência e tontura.

Orientar que evitem consumir bebidas alcoólicas durante o tratamento, e não administrem com alimentos, nem logo após se alimentar. A ação do medicamento pode ser atrasada e/ou reduzida. Também evitar refeições muito calóricas antes de administrar o medicamento.

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Quais os principais efeitos colaterais esperados com o uso do zolpidem?

Por ser um medicamento utilizado para insônia, o principal efeito relatado é a sonolência. Pode causar amnésia anterógrada, e por isso é importante reforçar que o paciente tome apenas antes de se deitar, e mantenha sono ininterrupto de 7-8 horas.

Ainda como efeitos adversos comuns, o medicamento pode causar tontura, cefaleia, fadiga, fraqueza muscular e náuseas. Alguns pacientes relatam reações psiquiátricas e paradoxais (nervosismo, insônia, pesadelos, irritabilidade). Nesse caso, considerar descontinuar o uso.

Por fim, o zolpidem pode causar tolerância, abuso e dependência física e/ou psicológica. Utilizar a menor dose eficaz pelo menor tempo possível e, ao retirar, realizar de maneira gradual.

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Referências:

STILNOX® Hemitartarato de Zolpidem. Sanofi Medley Farmacêutica Ltda. Bula de Medicamento 2022.

Westermeyer J, Carr TM. Zolpidem-Associated Consequences: An Updated Literature Review With Case Reports. J Nerv Ment Dis. 2020 Jan;208(1):28-32. doi: 10.1097/NMD.0000000000001074. PMID: 31834190.

Chiaro G, Castelnovo A, Bianco G, Maffei P, Manconi M. Severe Chronic Abuse of Zolpidem in Refractory Insomnia. J Clin Sleep Med. 2018 Jul 15;14(7):1257-1259. doi: 10.5664/jcsm.7240. PMID: 29991431; PMCID: PMC6040802.

Xiang T, Cai Y, Hong Z, Pan J. Efficacy and safety of Zolpidem in the treatment of insomnia disorder for one month: a meta-analysis of a randomized controlled trial. Sleep Med. 2021 Nov;87:250-256. doi: 10.1016/j.sleep.2021.09.005. Epub 2021 Sep 20. PMID: 34688027.

 

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