O Pitolisant é um antagonista/inverso agonista do receptor de histamina H3, aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) para o tratamento da sonolência excessiva diurna e cataplexia em pacientes adultos com narcolepsia.
Por não ser um estimulante clássico (como modafinila, metilfenidato ou anfetaminas), apresenta menor risco de dependência ou tolerância, e menor impacto sobre o sono noturno.
Veja mais sobre como funciona o Pitolisant no tratamento da narcolepsia.
Como funciona o Pitolisant?
O pitolisant (Wakix®) é um antagonista/inverso do receptor de histamina H₃. Isso significa que ele aumenta a liberação de histamina no cérebro — um neurotransmissor fundamental para promover o estado de vigília.
Estudos demonstraram que o medicamento tem alta afinidade pelos receptores H3, sem ligação apreciável a outros subtipos de receptores de histamina (H1, H2 ou H4).
Os receptores de histamina H3 atuam como autoreceptores, regulando a liberação de histamina e outros neurotransmissores. Ao antagonizar esses receptores, a droga aumenta a atividade histaminérgica, o que pode melhorar a vigília e a função cognitiva.
Dessa forma, o Pitolisant:
- Reduz significativamente a sonolência diurna (medida pela Escala de Sonolência de Epworth).
- Diminui a frequência dos episódios de cataplexia.
- Melhora o desempenho em tarefas que requerem atenção sustentada, como dirigir.
Como prescrever Wakix®?
O Pitolisant está disponível comercialmente como comprimidos revestidos de 4,5 mg ou 18 mg (Wakix®). Infelizmente, não apresenta valor acessível (4-8 mil dólares), e às vezes exige autorização médica especial ou judicial para liberação por planos de saúde. No Brasil, é possível tentar obtê-lo via judicialização ou importar com prescrição.
A dose inicial para adultos é de 9 mg (2 comprimidos de 4,5 mg) via oral uma vez ao dia, administrada preferencialmente durante o café da manhã.
Após 7 dias, recomenda-se ajustar conforme resposta e tolerabilidade, aumentando para 18 mg ou reduzindo para 4,5 mg – sempre manter a menor dose eficaz. Caso necessário, após mais 7 dias a dose pode ser aumentada para a dose máxima de 36 mg.
Em idosos, os estudos são limitados, e o uso deve ser cauteloso. Para crianças, o uso é contraindicado. Uso também é contraindicado em caso de insuficiência renal grave e/ou insuficiência hepática grave. Em casos moderados, considerar ajustes de dose.
Por fim, para gestantes o uso é contraindicado, embora de risco C na gestação. Orientar que os pacientes utilizem métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento, e pelo menos 21 dias após a última dose. Em uso de contraceptivos hormonais, pode ser necessário o uso de outros métodos adicionais para garantir a anticoncepção.
Saiba mais sobre este e outros medicamentos para o tratamento da Narcolepsia com WeMEDS®
A narcolepsia é um distúrbio neurológico crônico caracterizado por sonolência excessiva durante o dia e, frequentemente, cataplexia, que é uma perda súbita e involuntária do tônus muscular durante a vigília.
O diagnóstico de narcolepsia é baseado em características clínicas e é apoiado por biomarcadores, como a presença de períodos de sono REM logo após o início do sono e a deficiência de orexina no líquido cefalorraquidiano. O tratamento é sintomático, envolvendo o uso de medicamentos estimulantes e anticataplécticos.
Saiba mais sobre o tratamento da narcolepsia, incluindo a bula completa do Pitolisant no nosso aplicativo WeMEDS®. Disponível na versão web ou para download para iOS ou Android.
—
Referências:
UpToDate®. Pitolisant: Drug information.
de Biase, S., Pellitteri, G., Gigli, G. L., & Valente, M. (2021). Evaluating pitolisant as a narcolepsy treatment option. Expert opinion on pharmacotherapy, 22(2), 155–162. Https://doi.org/10.1080/14656566.2020.1817387
Szakacs, Z., Dauvilliers, Y., Mikhaylov, V., Poverennova, I., Krylov, S., Jankovic, S., Sonka, K., Lehert, P., Lecomte, I., Lecomte, J. M., Schwartz, J. C., & HARMONY-CTP study group (2017). Safety and efficacy of pitolisant on cataplexy in patients with narcolepsy: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. The Lancet. Neurology, 16(3), 200–207. Https://doi.org/10.1016/S1474-4422(16)30333-7
